Naltrexone
La Naltrexone est un inhibiteur des opiacés utilisé à l'origine dans le traitement des toxicomanies aux opiacés puis dans celui de l'alcoolisme chronique.
Catégories :
Produit chimique nocif - Médicament - Dihydrofurane - Phénol - Cyclopropane - Cyclohexane - Cétone - Alcool (chimie) - Pipéridine - Cycloalcène - Opiacé - Analgésique
| Naltrexone | ||
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| Général | ||
| Nom IUPAC | (5R, 9R, 13S, 14S) -17-Cyclopropylméthyl-3, 14-dihydroxy-4, 5-époxymorphinan-6-one | |
| Synonymes | PTI-555, naltrexone | |
| No CAS | ||
| No EINECS | ||
| Code ATC | N07 | |
| PubChem | ||
| SMILES |
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| InChI |
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| Propriétés chimiques | ||
| Formule brute | C20H23NO4 [Isomères] |
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| Masse molaire | 341, 4009 g∙mol-1 C 70, 36 %, H 6, 79 %, N 4, 1 %, O 18, 75 %, |
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| Propriétés physiques | ||
| T° fusion | 169 °C | |
| T° ébullition | 558, 1 °C | |
| Solubilité | 1, 630 g/L (eau, 25 °C) | |
| Masse volumique | 1, 47 g∙cm-3 | |
| Pression de vapeur saturante | 1, 30·10−11 mmHg (25 °C) | |
| Précautions | ||
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| Phrases R : 22, | ||
| Phrases S : 22, 36, | ||
| Écotoxicologie | ||
| DL50 | 551 mg·kg−1 (Souris, sous-cutanée) | |
| Classe thérapeutique | ||
| antagoniste d'opiacé, antidote | ||
| Données pharmacocinétiques | ||
| Biodisponibilité | 5-40% | |
| Liaison protéique | 21% | |
| Métabolisme | Hépatique | |
| Demi-vie d'élim. | 4 heures (naltrexone) 13 heures (6-β-naltrexol) |
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| Excrétion | renal | |
| Considérations thérapeutiques | ||
| Voie d'administration | orale, hépatique | |
| Grossesse | Catégorie B3 (Australie) | |
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La Naltrexone est un inhibiteur des opiacés (endo et exogènes) utilisé à l'origine dans le traitement des toxicomanies aux opiacés puis dans celui de l'alcoolisme chronique.
C'est son chlorure qui est utilisé et qui est commercialisé sous les marques déposées Revia (en France) et Depade. Dans quelques pays dont les USA, une formule à libération prolongée est commercialisée sous le nom de marque déposée Vivitrol.
Il ne faut pas le confondre avec la Naloxone qui est plus adapté en cas d'urgence (overdose) que dans le traitement au long cours des dépendances.
A coté de cet usage de la molécule, existe un autre usage dit "LDN" pour Low Dose Naltrexone = Faibles posologies de Naltrexone, qui a été promu par le Dr. Bihari il y a une vingtaine d'années. Les doses de Naltrexone employées sont alors de l'ordre de 1.5 mg/j à 4.5 mg/j (contre 50 mg/j dans l'usage princeps). Le produit doit être pris (per os) à un horaire entre 21h à 3h du matin. Selon l'auteur les indications thérapeutiques seraient nombreuses :
Concernant les résultats, si on excepte par principe ceux proclamés par les internautes sur de nombreux forums de discussion, il faudra attendre des essais cliniques en bonne et due forme. Il est douteux que ceux-ci soient pris en charge par l'industrie pharmaceutique comme c'est le plus fréquemment le cas. En effet, celle ci ne peut espérer tirer profit des "LDN" car la molécule est désormais dans le domaine public [3]
Noms de ventes
La naltrexone est commercialisée sous différents noms :
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Notes et références
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"Naltrexone 50 mg-MAL" L'image ci-contre est extraite du site peacehealth.org Il est possible que cette image soit réduite par rapport à l'originale. Elle est peut-être protégée par des droits d'auteur. Voir l'image en taille réelle (300 x 225 - 19 ko - jpg)Refaire la recherche sur Google Images |
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